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安卫力 琥珀酸莫博赛替尼胶囊 药理毒理
【药理毒理】
药理作用 莫博赛替尼是一种表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，与野生型（WT） EGFR 相比，能在更低的浓度下不可逆结合并抑制 EGFR 20 号外显子插入的突 变体。口服莫博赛替尼后，血浆中可鉴定出两种具有药理学活性的代谢产物 AP32960 和 AP32914，其抑制作用特征与莫博赛替尼相似。莫博赛替尼体外在临 床相关浓度下可抑制其他 EGFR 家族成员（HER2、HER4）和另外一种激酶（BLK） 的活性（IC50 值< 2 nM）。 细胞培养模型中，莫博赛替尼抑制 EGFR 20 号外显子插入突变不同亚型驱 动的细胞增殖的浓度低于抑制 WT-EGFR 信号的 1.5~10 倍。 动物移植瘤模型中，莫博赛替尼对 EGFR 20 号外显子插入 NPH 或 ASV 的 异种移植瘤可见抗肿瘤活性。详见说明书。