【科赛斯】注射用醋酸卡泊芬净 药物相互作用
【药物相互作用】体外试验显示,醋酸卡泊芬净对于细胞色素P450(CYP)系统中任何一种酶都不抑制。在临床研究中,卡泊芬净不会诱导改变其它药物经CYP3A4代谢。卡泊芬净不是P-糖蛋白的底物。对细胞色素P450而言,科赛斯不会使环孢菌素的血浆浓度升高。当科赛斯与环抱菌素同时使用时,会出现肝酶ALT和AST水平的一过性升高。在健康受试者中进行的临床研究中显示,科赛斯的药代动力学不受伊曲康唑、两性霉素B、麦考酚酸盐、奈非那韦或他克莫斯的影响。科赛斯对伊曲康唑、两性霉素B、利福平或有活性的麦考酚酸盐代谢产物的药代动力学也无影响。科赛斯能使他克莫司(FK-506)的12小时血浓度(C12hr)下降26%。对于同时接受这2种药物治疗的病人,建议对他克莫司的血浓度进行标准的检测,同时适当地调整他克莫司的剂量。两项药物相互作用的临床研究显示,利福平既诱导又抑止卡泊芬净的消除,稳态显示净诱导作用。当卡泊芬净加至已进行的利福平治疗中,没有发现这种抑止作用,卡泊芬净的浓度没有升高。另外,群体药代动力学检查的结果提示,当科赛斯与其他药物清除诱导剂(依非韦伦、奈韦拉平、苯妥英、地塞米松或卡马西平)同时使用时,可能使卡泊芬净的浓度产生有临床意义的下降。目前获得的数据显示在卡泊芬净消除中的可诱导药物清除机理更象一种摄取运转过程,而不是代谢。因此,当科赛斯与药物清除诱导剂如依非韦伦、奈韦拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡马西平同时使用时,应考虑给予科赛斯每日70mg的剂量(见用法用量)。