【安复利克】注射用两性霉素B胆固醇硫酸酯复合物 药代动力学
【药代动力学】
在 51 个使用本品治疗真菌感染的骨髓移植患者中，患者的平均年龄和体重分别为 32 岁（3-52 岁）和 69.5 kg（14-116 kg）。本品剂量为 0.5-8.0 mg/kg/天。在此研究中对两性霉素的测定不区分与胆固醇酰硫酸钠形成复合物的两性霉素 B 和未结合的两性霉素 B。 对血浆中药代动力学参数采用群体模型方法。本品中两性霉素 B 的药物动力学用一个开放的二室结构模型能够得到最佳的描述。该动力学为非线性，药物分布的稳态量和总血浆清除率随剂量增加而增加。在 0.5-8.0 mg/kg/天的剂量范围内血浆中药物的浓度增加按比例小于药物剂量的增加，分布容积的增加则可能反映了组织对药物的吸收。患者间药物动力学参数的差异很大程度上是体重和剂量的变化所致。清除率差异为 26%（未能解释此差异）。根据这些惠者建立的群体模型，本品按 4 种剂量所预测的药代动力学参数如下表所示。 本品多次给药后两性霉素 B 的药代动力学参数